Склад
діюча речовина: каберголін;
1 таблетка містить каберголіну 0,5 мг; 
допоміжні речовини:  лейцин, лактоза безводна.
Лікарська форма
Таблетки.
Основні фізико-хімічні властивості: білі, пласкі, довгасті таблетки з гравіюванням «PU», що розділене насічкою, з одного боку та гравіюванням «700» і легкою насічкою над та під центральним «0» – з іншого боку.
Фармакотерапевтична група
Засоби, що застосовуються у гінекології. Інгібітори пролактину. Код АТХ G02C B03.
Фармакологічні властивості
Фармакодинаміка. 
Каберголін – це дофамінергічне похідне ріжків, що характеризується сильною та довготривалою пролактино-знижувальною активністю. Препарат безпосередньо стимулює D2-дофамінові рецептори на поверхні лактотропних клітин гіпофіза, таким чином інгібуючи секрецію пролактину. Ця речовина зменшує секрецію пролактину у щурів при пероральному застосуванні у дозі 3‒25 мкг/кг та in vitro у концентрації 45 пг/мл. Крім того, каберголін чинить центральну дофамінергічну дію через стимуляцію D2-рецепторів у пероральних дозах, що перевищують такі, які є ефективними для зниження рівнів пролактину в сироватці крові. Довготривалий вплив лікарського засобу Достинекс на зниження рівня пролактину, ймовірно, пов’язаний з його тривалою персистенцією в органі-мішені, на що вказує повільна швидкість елімінації загальної радіоактивності з гіпофіза після застосування однократної пероральної дози у щурів (t½ становить приблизно 60 годин).
Фармакодинамічні ефекти вивчалися у здорових добровольців, жінок у післяпологовому періоді, та хворих із пролактинемією. Після одноразового перорального прийому препарату у дозі 0,3‒1,5 мг спостерігається значне зниження рівнів пролактину в плазмі у кожній з досліджуваних популяцій. Цей ефект розвивається швидко – протягом 3 годин після введення препарату та зберігається протягом 7‒28 діб у здорових осіб і пацієнтів з гіперпролактинемією та протягом 14‒21 доби ‒ у жінок після пологів. Ступінь зниження рівня пролактину та тривалість залежать від дози. 
Щодо ендокринних ефектів препарату Достинекс, не пов’язаних з антипролактинемічною дією, наявні дані досліджень із залученням людей підтверджують експериментальні результати, отримані при дослідженні на тваринах, та свідчать, що досліджувана речовина характеризується високою селективною дією і не впливає на базальний рівень секреції інших гормонів гіпофіза та кортизолу. Фармакодинамічна дія лікарського засобу Достинекс не корелювала з терапевтичним ефектом тільки щодо зниження артеріального тиску. Максимальний гіпотензивний ефект препарату в однократній дозі зазвичай спостерігається протягом перших 6 годин після прийому та є залежним від дози як для максимального зниження, так і частоти виникнення.
Фармакокінетика.
Фармакокінетику та метаболічні профілі препарату Достинекс досліджували у здорових добровольців обох статей та у пацієнтів жіночої статі з гіперпролактинемією.
Після перорального застосування речовини, міченої радіоактивною міткою, вона швидко абсорбувалася зі шлункового-кишкового тракту, а пік радіоактивності у плазмі досягався через 0,5‒4 години.
Через 10 днів після застосування препарату близько 18 % та 72 % радіоактивної дози виділялося з сечею та фекаліями відповідно. Вміст незміненого препарату у сечі становив 2‒3 % введеної дози.
Основним метаболітом, ідентифікованим у сечі, був 6-аліл-8b-карбокси-ерголін, який становив 4‒6 % дози препарату. У сечі були знайдені три додаткових метаболіти, які загалом становили менше ніж 3 % дози препарату. Активність метаболітів in vitro стосовно пригнічення секреції пролактину значно менша, ніж каберголіну. Біотрансформація каберголіну також вивчалася у плазмі крові здорових добровольців чоловічої статі, які отримували лікування [14C]-каберголіном: було встановлено, що каберголін підлягає швидкій та значній біотрансформації.
Низький рівень виділення з сечею незміненого каберголіну було підтверджено також у дослідженнях з використанням нерадіактивного препарату. Період напіввиведення каберголіну, який визначався за швидкістю виділення препарату з сечею, є тривалим: 63‒68 годин у здорових добровольців (при використанні радіоімуноаналізу) та 79‒115 годин у пацієнтів з гіперпролактинемією (при використанні методу ВЕРХ).
Беручи до уваги значення періоду напіввиведення, рівноважний стан повинен досягатися через 4 тижні, що було підтверджено середніми значеннями пікової концентрації каберголіну в плазмі крові після одноразового застосування (37 ± 8 пг/мл) та через 4 тижні при багаторазовому застосуванні (101 ± 43 пг/мл). 
Результати експериментів in vitro показали, що препарат у концентраціях 0,1‒10 нг/мл на 41‒42 % зв’язується з білками плазми крові. Їжа не впливає на абсорбцію та розподіл препарату.
Показання
Інгібування/пригнічення фізіологічної лактації
Інгібування фізіологічної післяпологової лактації одразу після пологів або пригнічення лактації, що встановилася, у таких випадках:
після пологів, якщо мати вирішила не годувати дитину груддю або коли годування груддю протипоказано матері чи дитині з медичних причин;
після народження мертвого плода або аборту.
Каберголін інгібує/пригнічує фізіологічну лактацію шляхом інгібування секреції пролактину. У контрольованих клінічних дослідженнях одноразовий прийому каберголіну у дозі 1 мг у перший день після пологів був ефективним у інгібуванні секреції молока, а також при набуханні грудей і болю у 70‒90% жінок. Менше 5 % жінок відчували поновлення симптоматики у грудях на третьому тижні після пологів (яка, зазвичай, була легкою за ступенем тяжкості).
Пригнічення секреції молока та полегшення при набуханні грудей і болю у грудях відмічалось приблизно у 85 % жінок в період лактації при застосуванні протягом двох днів сумарної дози кабреголіну 1 мг, поділеної на чотири прийоми. Випадки поновлення симптоматики у грудях через 10 днів нечасті (приблизно 2 % випадків).
Лікування гіперпролактинемічних станів
Порушення, пов’язані з гіперпролактинемією, у тому числі аменореї, олігоменореї, ановуляції та галактореї. Лікування пацієнтів з пролактинсекретуючими аденомами гіпофіза (мікро- та макропролактиноми), ідіопатичною гіперпролактинемією або із синдромом «порожнього» турецького сідла з супутньою гіперпролактинемією, які є основними патологічними станами, що зумовлюють вищезгадані клінічні прояви.
При тривалому лікуванні у дозах від 1 до 2 мг на тиждень каберголін був ефективний для нормалізації рівня пролактину у сироватці крові приблизно у 84 % пацієнтів з гіперпролактинемією. Регулярні цикли поновилися у 83 % жінок з аменореєю. Відновлення овуляції задокументовано у 89 % жінок за показниками прогестерону, рівень якого контролювався протягом лютеїнової фази. Галакторея, яка мала місце перед початком лікування, зникла у 90 % випадків. У 50‒90 % жінок та чоловіків з мікро- або макропролактиномою виявлено зменшення розміру пухлини. 
Протипоказання
Підвищена чутливість до каберголіну, до будь-яких допоміжних речовин лікарського засобу або до будь-яких алкалоїдів ріжків. 
Наявність в анамнезі фіброзних захворювань легенів, перикарда та заочеревинного простору.
Каберголін протипоказаний пацієнтам з печінковою недостатністю та вагітним з гестозом. Каберголін не слід застосовувати одночасно з антипсихотичними лікарськими засобами або жінкам з післяродовим психозом в анамнезі.
Каберголін протипоказаний для довготривалого лікування, якщо є ознаки ураження клапанів серця, що визначаються за допомогою ехокардіографії до початку лікування (див. розділ «Особливості застосування»).